发布日期:2024-12-06 11:49 点击次数:68
1. 癫痫病 癫痫是由于大脑局部病灶神经元兴盛性过高,产生阵发性放电,并向周围扩散而出现的大脑功能性失调轮廓征。癫痫的产生与神经元相配放电关系。东谈主体休息时,一个大脑皮质锥体细胞的放电频率一般保合手在1~10次/秒之间,而在癫痫病灶中,一组病态神经元的放电频率可高达每秒数百次。痫灶细胞群高频访佛放电哥也色中文娱乐qvod,使其轴突所班师筹办的神经元产生较大的突触后电位,从而产生贯串传播,直至扼制作用使发作圮绝。由于传播路子及畛域不同而引起多样时势发作。痫性手脚可能仅遭灾一个区域的大脑皮质而不再扩散,引起单纯部分性发作;兴盛在前中央回或后中央回通过放电后细胞外钾离子的增加而传导到左近神经元,形成杰克逊(Jackson)癫痫;痫性手脚常由大脑皮质通过下行投射纤维传播到丘脑和中脑网状结构,引起意志丧失,再由弥漫性丘脑投射系统传布到总共这个词大脑皮质,产生继发的全面性强直一阵挛发作。
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癫痫发作时脑电波闪电手脚 2. 癫痫病的分类和特色 癫痫发作按照发作的类型,分为以下几类。图片
癫痫病有三大特色:具有突发性,暂时性和反复发作性。 3.理念念的抗癫痫药物 癫痫是一种慢性病,需要弥远的药物调整。因此,医务使命者一直在寻找理念念的抗癫痫药物。它应该具有抗癫痫谱广,抗癫痫强度,抗癫痫疗效高,毒反作用小,价钱较便宜,来较丰富等优点。可是当今为止尚无一种药物大致约莫这种圭臬,包括中药在内。因此,在接受利用抗癫痫药物时,要比权量力,麻豆人妖轮廓斟酌。尽量达到截至发作的场地,又能将毒反作用裁减到最小。 4.抗癫痫药物的分类图片
苯妥英钠是从巴比妥类药物的结构纠正而来的药物,与巴比妥类比拟,环上少一个羰基,为五元环的乙内酰脲。字据巴比妥类药物的结构纠正还得回一些药物,通称为环内酰脲类抗癫痫药物。图片
5.代表药物 巴比妥类和苯并氮卓类中的phenobarbital和diazepam、clonazepam等药物在临床中平庸地用于抗癫痫,已在松懈催眠药中先容。其他常用的抗癫痫药物有苯妥英钠、卡马西暖和丙戊酸钠等。 苯妥英钠(sodium phenytoin)
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化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐(5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione sodium),别号大伦丁钠(dilantin sodium)。 (1) 理化性质 苯妥英钠微有引湿性;在空气中徐徐接收二氧化碳,瓦解成苯妥英。苯妥英的结构类似苯巴比妥,具环状酰脲的结构。可因互变异组成亚胺醇式,而显酸性,pKa约8.3。sodium phenytoin水溶液显碱性响应。常因部分水解而发生污染,故本品应密闭保存。
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苯妥英钠与碱加热,环状酰脲结构开环,瓦解产生二苯基脲基乙酸,终末生成二苯基氨基乙酸,并开释出氨。(可供鉴识)
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苯妥英钠的药物,与银盐响应,所得千里淀不溶于氨试液中。
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苯妥英钠的水溶液中加入二氯化汞试液,可生成白色千里淀,在氨试液中不溶。巴比妥类的药物,虽也有汞盐响应,但所得千里淀溶于氨试液中,不错分裂。
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苯妥英钠的水溶液与吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐 (用于鉴识苯妥英钠与巴比妥类药物)。 (2) 体内代谢 苯妥英钠在肝脏代谢,代谢物主要为无活性的5-(4-羟基苯基)-5-苯乙内酰脲。它与葡萄糖醛酸迷惑排出体外。约20%以原形由尿排出,在碱性尿中排泄较快。本品是肝酶的强率领剂,可使同一利用的一些药物的代谢加速,血药浓度裁减。
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苯妥英钠为调整癫痫大发作和局限性发作的主要用药,对小发作无效。 6.代表药物 卡马西平 carbamazepine
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化学名为5H-二苯并[b,f]氮杂zaozi001-5-甲酰胺(5H-dibenz[b,f]azepine-5- carboxamide)。又称酰胺咪嗪、卡巴咪嗪。
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卡马西平的空间构型
结构特色: 2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物,二个苯环通过烯键相连形成共轭体系具有尿素的结构。 理化性质: 在干燥情状及室温下较踏实。片剂在湿气环境中保存时,药效降至蓝本的1/3。可能是由于生成二水合物使片剂硬化,导致溶化和接收差所致。 永劫间光照,固体名义由白变橙黄色
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99bt在肝脏平庸代谢,代谢物10,11-环氧卡马西平仍具活性,在血浆和脑中的浓度可达原药的50%。该代谢物进一步羟基化,迷惑成无活性的葡萄糖醛酸苷,自尿中排出。
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合成阶梯: 卡马西平的合成可从5H-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂卓启程,经5位氯甲酰化、10位溴代、脱HBr和氨解等一系列响应而得。
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临床用途: 用于调整癫痫大发作和轮廓性局灶性发作哥也色中文娱乐qvod。是临床上主要利用的药物。 追忆: 1、抗癫痫药的结构类型 2、苯妥英钠的结构、定名及临床用途。
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