组胺是平素存在于动植物种的一种生物碱，又称为自活性物资。PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物资，激肽类，血管弥留素，利尿钠肽，降钙素基因相干肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物资。    其特色是均由自己作用的靶组织造成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血轮回运载的靶器官进展作用。

    一般情况下以为组胺是由组氨酸脱羧而成。

汤加丽

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    一、组胺

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受体拮抗剂的分类    跟着对组胺作用的潜入究诘及拮抗剂的发现和发展，提倡了组胺存在三种受体：

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    按照该类药物作用的受体不同进行分类：

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    按照化学结构不同分类：

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    二、组胺

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受体拮抗剂的构效关系    1、经典

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受体拮抗剂的结构通式：

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Ar1为苯基； Ar2为苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等。X但是O、C或N。 n一般为2，R1或R2

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一般为甲基。

    但凡相宜上述结构通式的化合物均有

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受体拮抗活性。    2、距离条款：    芳环和叔N原子间距离保抓在0.5~0.6nm。这是抗组胺药物分子侧链反式构象存在时的距离。

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    3、不共平面条款：    两个芳环不在一个平面上，活性较大。    4、手性：    抗组胺药氯苯那敏，它的右旋体活性高于左旋体。    三、代表药物：    马来酸氯苯那敏　chlorphenamine maleate

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化学名为N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(γ-(4-chlorophenyl)-N，N-dimethyl-2-pyridinepropanamine maleate（1：1）），笔名扑尔敏。

    含有一个手性碳原子，存在一双光学异构体。其s构型的右旋体的活性比消旋体强2倍，急性毒性也较小。R构型的左旋体的活性仅为消旋体的1／90。扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏。    马来酸与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，即显红紫色，为叔胺类响应。脂肪族、脂环族和芳醇族叔胺均有此响应。马来酸氯苯那敏在稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾响应，红色祛除，生成二羟基丁二酸。

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    其吡啶结构在pH3~4的缓冲液中与溴化氰试剂响应，吡啶环开环，与苯胺生成橙黄色缩合物。若用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮代替苯胺，则产生红色缩合物。

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    氯苯那敏因含有一个手性中心，存在一双光学异构体。其s-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏。

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    体内代谢：服用后收受速即而齐备，排泄逐渐，作用抓久。主要所以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。而马来酸则被羟化为酒石酸（2，3-二羟基丁二酸）。

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    1）为丙胺类抗组胺药哥也色电信，临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，战斗性皮炎以及药物和食品引起的过敏性疾病。反作用有嗜睡、口渴、多尿等。常用剂型为片剂和打针液。    2）与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药比拟，丙胺类H1受体拮抗剂的抗组胺作用较强而核心松懈作用较弱，产生嗜睡状态较轻。

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